摘要：本發明涉及Ramage?linker的制備方法，主要解決原合成方法步驟長，后處理麻煩，三廢多，成本高的技術問題。制備由A.鄰羧基苯甲醛和間甲氧基苯乙酸反應得到中間體2?（3?甲氧基苯乙烯基）苯甲酸,中間體用溶劑溶解，然后氫化還原，再后處理結晶得到R?1；B.（R?1）與SOCl2或POCl3反應得到2?甲氧基?10,11?二氫?5H?二苯并[a,d]環庚烷?5?酮,負壓蒸去SOCl2或POCl3后，用苯、甲苯或1,2?二氯乙烷溶解，在無水AlCl3的催化反應后處理結晶得到R?2；C.(R?2）在DMF或丙酮碳酸鉀溶液中和溴乙酸芐酯反應生成R?3；D．(R?3）氫化還原得到R?4；E.（R?4）在DMF中加入催化劑量的PTS,和Fmoc?NH2反應得到Remage?linker。Ramage?linker是一種有效的固相合成C?端鏈接劑。
- 專利類型發明專利
- 申請人吉爾生化（上海）有限公司;上海吉爾多肽有限公司;
- 發明人付等良;徐紅巖;涂雨龍;
- 地址200241 上海市閔行區紫月路519號
- 申請號CN201510107760.7
- 申請時間2015年03月12日
- 申請公布號CN104761470B
- 申請公布時間2016年08月24日
- 分類號C07C269/06(2006.01)I;C07C271/24(2006.01)I;
教育裝備采購網在線客服
京公網安備11010802043465號
