摘要:本發明涉及海沙瑞林的制備方法,主要解決現有合成方法存在的合成周期長、在合成中使用劇毒物的技術問題。一種相多肽合成海沙瑞林的方法,包括如下步驟:以Fmoc-Linker-AM-Resin或Fmoc-Linker-MBHA-Resin為起始原料,按照固相合成的方法依次連接具有Fmoc保護的氨基酸,獲的保護的六肽樹脂,其間依次脫去Fmoc保護基團,用DIC/HOBt或DIC/HOAt或BOP/HOBt或BOP/HOAt或HBTU/HOBt或HBTU/HOAt或HATU/HOBt或HATU/HOAt或HCTU/HOBt其中的一種為縮合劑進行接肽反應,得保護的六肽樹脂后,同步進行脫側鏈保護基團及切肽,獲得海沙瑞林粗品,并經C18色譜柱進行分離純化,獲得所說的海沙瑞林,再經過冷凍干燥,獲得海沙瑞林醋酸鹽或三氟乙酸鹽產品。本發明可規?;a海沙瑞林。
- 專利類型發明專利
- 申請人吉爾生化(上海)有限公司;
- 發明人徐紅巖;金健林;姜培娟;
- 地址200241 上海市閔行區紫月路519號
- 申請號CN200810043346.4
- 申請時間2008年05月08日
- 申請公布號CN101314612B
- 申請公布時間2011年07月20日
- 分類號C07K1/04(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;