摘要：本發明涉及Ramage?linker的制備方法，主要解決原合成方法步驟長，后處理麻煩，三廢多，成本高的技術問題。制備由A.鄰羧基苯甲醛和間甲氧基苯乙酸反應得到中間體2-（3-甲氧基苯乙烯基）苯甲酸,中間體用溶劑溶解，然后氫化還原，再后處理結晶得到R-1；B.（R-1）與SOCl2或POCl3反應得到2-甲氧基-10,11-二氫-5H-二苯并[a,?d?]環庚烯-5-酮,負壓蒸去SOCl2?或POCl3后，用苯、甲苯或1,2-二氯乙烷溶解，在無水AlCl3的催化反應后處理結晶得到R-2；?C.(R-2）在DMF或丙酮碳酸鉀溶液中和溴乙酸芐酯反應生成R-3；D．(R-3）氫化還原得到R-4；E.（R-4）在DMF中加入催化劑量的PTS,和Fmoc-NH2反應得到Remage?linker。Ramage?linker是一種有效的固相合成C-端鏈接劑。
- 專利類型發明專利
- 申請人吉爾生化（上海）有限公司;上海吉爾多肽有限公司;
- 發明人付等良;徐紅巖;涂雨龍;
- 地址200241 上海市閔行區紫月路519號
- 申請號CN201510107760.7
- 申請時間2015年03月12日
- 申請公布號CN104761470A
- 申請公布時間2015年07月08日
- 分類號C07C269/06(2006.01)I;C07C271/24(2006.01)I;
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