摘要:本發明涉及一種奧曲肽的合成工藝,特別涉及一種奧曲肽的固相合成工藝。解決現有連接劑在還原切除法中需進行消旋的技術問題。本發明的技術方案為:一種奧曲肽的固相合成工藝,其合成工藝步驟如下:使用氯甲基樹脂作載體,首先用氫化鈉溶液及2-羥甲基-3,4-二氫吡喃在二甲乙酰胺中室溫與氯甲基樹脂反應,得到3,4-二氫吡喃羥甲基樹脂(DHP HM Resin),再在對甲苯磺酸吡啶鹽作用下將芴甲氧羰基-(O-叔丁醚)蘇氨醇(Fmoc-Thr(tBu)-ol)連到DHP HMResin上去,然后按照Fmoc/tBu固相多肽合成的方法將氨基酸逐個連上,最后用三氟醋酸∶水∶苯甲硫醚∶乙二硫醇的混合溶液將肽從樹脂上切下,得到的粗品,粗品采用空氣氧化法氧化形成硫硫鍵,經制備HPLC純化冷凍得到奧曲肽。本發明提供了一種簡單易行可規模合成奧曲肽的工藝。
- 專利類型發明專利
- 申請人吉爾生化(上海)有限公司;
- 發明人徐紅巖;金健林;
- 地址201203上海市浦東新區張江高科技園區郭守敬路351號2號樓608室
- 申請號CN200510024502.9
- 申請時間2005年03月21日
- 申請公布號CN100335497C
- 申請公布時間2007年09月05日
- 分類號C07K7/64(2006.01);C07K1/04(2006.01);C07K1/06(2006.01);C07K1/10(2006.01);