摘要：本發明涉及一種N-芴甲氧羰基-N-甲基-O-叔丁基絲氨酸的合成方法。解決目前采用固相合成法成本較高，液相合成法使用的強酸使Ser側鏈中的tBu基團不穩定和產率較低的技術問題。合成步驟：a.絲氨酸羧基用甲酯保護，氨基用芐氧羰基即Z-基團保護，然后在有機溶劑中，加入異丁烯，在硫酸催化下，生成N-芐氧羰基-O-叔丁基絲氨酸甲酯；b.在N-芐氧羰基-O-叔丁基絲氨酸甲酯的有機溶劑中加入氫化鈉、碘甲烷，摩爾比為1∶1～10∶1～10，在-30～30℃反應8～72小時后得到N-芐氧羰基-O-叔丁基絲氨酸甲酯；c.N-芐氧羰基-O-叔丁基絲氨酸甲酯脫去Z保護，得到N-甲基-O-叔丁基絲氨酸；d.N-甲基-O-叔丁基絲氨酸用Fmoc基團保護得到N-芴甲氧羰基-N-甲基-O-叔丁基絲氨酸。本發明主要用于合成活性多肽。
- 專利類型發明專利
- 申請人吉爾生化(上海)有限公司;
- 發明人徐紅巖;孫雪峰;
- 地址201203上海市浦東新區張江高科技園區郭守敬路351號2號樓608室
- 申請號CN200510024501.4
- 申請時間2005年03月21日
- 申請公布號CN100491345C
- 申請公布時間2009年05月27日
- 分類號C07C271/22(2006.01)I;C07C269/00(2006.01)I;C07C269/04(2006.01)I;
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