摘要:本發明提供了一種如式(Ⅰ)
所示索非布韋的中間體化合物的合成方法,其合成路線為:
包括以下步驟:以(3R,4R,5R)-3-氟-二氫-4-羥基-5-羥甲基-3-甲基呋喃-2(3H)-酮為起始原料,與特戊酰氯發生反應,生成中間產物(Ⅻ);再還原成中間產物(XIII);該中間產物(XIII)與特戊酰氯生成中間產物(XIV);中間產物(XIV)與溴化氫醋酸溶液生成中間產物(XV);將中間產物(XV)與尿嘧啶進行Silyl-Hilbert-Johnson反應生成中間產物(XVI);所得中間產物(XVI)與甲醇鈉反應,得目標產物。本發明提供的中間體化合物(Ⅰ)的合成方法,反應條件溫和,步驟簡單,成本低廉,環境友好,有利于工業化生產。
- 專利類型發明專利
- 申請人上海同昌生物醫藥科技有限公司;
- 發明人王其安;葉方國;葉敏;
- 地址201500 上海市金山區金山衛鎮秋實路688號4幢221室
- 申請號CN201510404995.2
- 申請時間2015年07月10日
- 申請公布號CN104987355A
- 申請公布時間2015年10月21日
- 分類號C07H19/073(2006.01)I;C07H1/00(2006.01)I;