摘要:本發明公布了一種手性肼的制備方法,所述制備方法以(2S)-2-芐氧基-1-(1-吡咯烷基)-1-丙酮為起始原料,經格氏反應引入乙基后,再還原羰基得到羥基,與磺?;噭┓磻筮M行結晶純化,再與水合肼反應,并以L-(-)-二苯甲酰酒石酸成鹽,游離?;蟮玫交衔颕V,化合物IV是制備泊沙康唑的重要中間體。本發明操作易行,環境污染小,產品光學選擇性高,化合物Ⅹ提純操作后(3S)和(3R)異構體比例達到94.6:5.4,適合應用于泊沙康唑的工業化生產。
- 專利類型發明專利
- 申請人上海同昌生物醫藥科技有限公司;
- 發明人曾青峰;張春雷;葉方國;
- 地址201500 上海市金山區金山衛鎮秋實路688號4幢221室
- 申請號CN201510967873.4
- 申請時間2015年12月21日
- 申請公布號CN105622464A
- 申請公布時間2016年06月01日
- 分類號C07C281/02(2006.01)I;C07C303/28(2006.01)I;C07C309/73(2006.01)I;