摘要:本發明提供一種阿哌沙班藥物中間體的合成方法。本發明中使用硫化鈉來還原化合物2中的硝基,利用5-氯戊?;Wo氨基,更能簡便直接地完成阿哌沙班的合成。本發明采用一鍋法的新合成方法,其反應條件溫和,安全系數高,可操作性強,工藝簡單易于工業化,并且可以得到高純度的中間體化合物14-1,從而更加容易合成得到高純度超低雜質含量的阿哌沙班。同時,本發明提供的一種有效的用于制備阿哌沙班關鍵中間體的新合成方法,可以提高反應效率、降低生產成本,避免使用昂貴試劑和苛刻的反應條件。
- 專利類型發明專利
- 申請人上海同昌生物醫藥科技有限公司;
- 發明人葉方國;汪太亮;
- 地址201500 上海市金山區金山衛鎮秋實路688號4幢221室
- 申請號CN201410778798.2
- 申請時間2014年12月15日
- 申請公布號CN104844593A
- 申請公布時間2015年08月19日
- 分類號C07D471/04(2006.01)I;