摘要：本發明涉及一種新的合成達比加群酯的方法，其包括對甲氨基-間硝基苯甲酸（D1）為原料，進行酯化反應，將得到酯化產物（D2）中的硝基還原為氨基，得到還原產物（D3）再與化合物（D10）反應，得到中間體（D4）；步驟4，中間體（D4）與氫氣反應，得到中間體（D5）與氯甲酸酯反應得到中間體（D6）；脫除（D6）的R1-O-，得到中間體（D7）與反應原料（D8）反應，得到達比加群酯（D9）。本發明提供的新的合成達比加群酯的方法，所需原料及試劑價廉易得，成本低；各步反應良好，選擇性高，合成方法操作簡單，條件溫和；總收率可達52%，純度99%以上，三廢排放少，對環境友好，適合工業化大生產，且產品質量穩定，符合作為藥物中間體的要求。
- 專利類型發明專利
- 申請人上海同昌生物醫藥科技有限公司;
- 發明人葉敏;李悌聰;龔洪泉;胡靜波;
- 地址201500 上海市金山區金山衛鎮秋實路688號4幢221室
- 申請號CN201310211444.5
- 申請時間2013年05月30日
- 申請公布號CN103275065A
- 申請公布時間2013年09月04日
- 分類號C07D401/12(2006.01)I;
教育裝備采購網在線客服
京公網安備11010802043465號
