摘要：本發明公開了N-β-丙氨酰-(τ-甲基)組氨酸的合成方法，解決了常規方法對組氨酸的τ位進行甲基化時，常常會發生π位的甲基化的技術問題。本發明以L-組氨酸與甲醇在氯化亞砜作用下生成L-組氨酸甲酯鹽酸鹽，再與羰基二咪唑反應生成L-組氨酸甲酯環化物，其與甲基化試劑反應生成L-組氨酸甲酯環化物的季胺鹽，季胺鹽經酸水解，得到L-(τ-甲基)組氨酸，再甲酯化得到L-(τ-甲基)組氨酸甲酯鹽酸鹽，然后與以芐氧羰基保護的β-丙氨酸偶聯得到Z-β-Ala-His(τ-Me)-OMe，經水解甲酯，再氫化脫芐氧羰基保護，得最終產物N-β-丙氨酰-(τ-甲基)組氨酸。本發明所述合成方法防止了副反應氫原子從τ位遷移至π位的發生。
- 專利類型發明專利
- 申請人吉爾生化(上海)有限公司;上海吉爾多肽有限公司;
- 發明人奚文波;周志國;王衛國;徐紅巖;
- 地址201208 上海市張江高科技園區郭守敬路351號2號樓603室
- 申請號CN201010231682.9
- 申請時間2010年07月20日
- 申請公布號CN101891686A
- 申請公布時間2010年11月24日
- 分類號C07D233/64(2006.01)I;
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