摘要：本發明提供一種蛋白酶體抑制劑Oprozomib及其類似物的合成方法，通過將式IV表示的二肽中間體，脫保護后與式VIII表示的肽末端環氧酮片段反應后制備獲得。本發明提供的方法合成蛋白酶體抑制劑Oprozomib，將二肽中間體和肽末端環氧酮片段分別制備，最后再進行縮合得到目標化合物，其合成收率為42％，避免了氨基酸的消旋化，同時省去對最后終產物的HPLC提純，大大縮短了反應周期，降低了生產成本，提高了產品的收率和純度。結構通式：![]()
- 專利類型發明專利
- 申請人浙江大學;
- 發明人劉滔;傅利萍;胡永洲;董曉武;李大強;何若愚;
- 地址310027 浙江省杭州市西湖區浙大路38號
- 申請號CN201610273652.1
- 申請時間2016年04月27日
- 申請公布號CN105949279A
- 申請公布時間2016年09月21日
- 分類號C07K5/083(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;
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