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          具有腫瘤細胞G1期阻滯作用的化合物及其制備和應用

            摘要:本發明通過對黃柄曲霉固體發酵和對其發酵產物的甲醇提取物進行分離純化,得到18個細胞松弛素類新化合物,通過抗腫瘤活性評價,發現化合物1黃柄曲霉菌素A對白血病細胞HL-60,人肝癌細胞SMMC-7721,人肺癌細胞A-549,人乳腺癌細胞MCF-7,人結腸癌細胞SW480有一定的抑制作用。本發明人采用4株癌細胞(人早幼粒白血病細胞HL-60、急性早幼粒白血病細胞株NB4、結腸癌細胞株RKO、人結直腸癌細胞HCT116)和兩株正常細胞(腎上皮細胞293T和結腸上皮細胞NCM460)對化合物1作用后細胞周期進行了研究,發現化合物1能夠特異性的將所4株瘤細胞阻滯在G1期,而對兩株正常細胞無明顯影響。
          • 專利類型發明專利
          • 申請人華中科技大學;
          • 發明人張勇慧;陳春梅;朱虎成;汪建平;薛永波;張錦文;
          • 地址430074 湖北省武漢市洪山區珞喻路1037號
          • 申請號CN201510521102.2
          • 申請時間2015年08月21日
          • 申請公布號CN105085538A
          • 申請公布時間2015年11月25日
          • 分類號C07D491/22(2006.01)I;C07D491/20(2006.01)I;C07D209/96(2006.01)I;C12P17/10(2006.01)I;C12P17/18(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;C12R1/66(2006.01)N;
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