摘要：本發明公開了一種辣椒堿?喜樹堿類抗癌藥物偶聯物及其制備方法和應用。本發明對辣椒堿進行化學改性，將改性后的辣椒堿與喜樹堿類抗癌藥物通過酯鍵進行偶聯，獲得的辣椒堿?喜樹堿類抗癌藥物偶聯物能溶于臨床可接受的藥劑學溶劑，如吐溫，可直接用于臨床口服給藥；偶聯發生在喜樹堿的C20位羥基上，或者發生在SN?38的C10或C20位羥基上。通過酯鍵偶聯，使得該偶聯物在體內能夠以水解的方式直接釋放兩種活性成分，一方面不需要羧酸酯酶的催化水解即可釋放喜樹堿或SN?38，可顯著提高SN?38的生物利用度；另一方面，辣椒堿具有一定的抗腫瘤活性，在體內釋放后能與SN?38協同作用，增強SN?38的抗腫瘤效果。
- 專利類型發明專利
- 申請人浙江大學;
- 發明人王杭祥;徐驍;陳建美;吳佳萍;耿磊;謝海洋;周琳;鄭樹森;
- 地址310027 浙江省杭州市西湖區浙大路38號
- 申請號CN201410692283.0
- 申請時間2014年11月26日
- 申請公布號CN104447777B
- 申請公布時間2016年09月14日
- 分類號C07D491/22(2006.01)I;A61K31/4745(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;
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