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          含異羥肟酸片段的2-芳胺基嘧啶類衍生物及制備和應用

            摘要:本發明提供兩種如式Ⅰ、Ⅱ所示的含異羥肟酸片段的2-芳胺基嘧啶類衍生物,主要是以含羧基片段的2-芳胺基嘧啶為母核,通過與THP保護的羥胺一步縮合及相關的修飾得到目標化合物。實驗證明,該系列化合物在細胞水平對與EGFR酪氨酸激酶活性相關的腫瘤細胞(過表達EGFR的人表皮癌細胞株A431、對Gefitinib耐藥的人肺腺癌細胞株H1975)和對與HDAC組蛋白乙?;富钚韵嚓P的腫瘤細胞(人宮頸癌細胞株Hela、人肝癌細胞株HepG2、人早幼粒急性白血病細胞株HL60、人口腔表皮樣癌細胞株KB、人結腸癌細胞株SW620)具有增殖抑制作用,可制備相應抗腫瘤細胞藥物。結構通式如下:
          • 專利類型發明專利
          • 申請人浙江大學;
          • 發明人俞永平;羅婧;陳文騰;劉星雨;舒可;
          • 地址310027 浙江省杭州市西湖區浙大路38號
          • 申請號CN201610034632.9
          • 申請時間2016年01月19日
          • 申請公布號CN105646454A
          • 申請公布時間2016年06月08日
          • 分類號C07D403/04(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P35/02(2006.01)I;
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