導讀
近期,科學家們從超4500種植物提取物中找到一種特殊的天然產物,證實它能夠抑制HIV復制,且效果優于1987年上市的第一款抗艾滋藥物齊多夫定(AZT)。這一讓人驚喜的化合物即patentiflorin A,來源于一種東南亞地區常用于治療關節炎、風濕的植物中。
植物中常常含有意外的驚喜。6月14日,《Journal of Natural Products 》期刊發表一篇題為“Potent Inhibitor of Drug-Resistant HIV-1 Strains Identified from the Medicinal Plant Justicia gendarussa”的文章,揭示了一種來源于東南亞植物的天然產物具有對抗艾滋病的潛能。
這一發現是來自于伊利諾伊大學芝加哥分校(UIC)、香港浸會大學和越南科學院的研究團隊合作多年的成果之一。他們試圖尋找到有望應用于衛生和醫療領域的天然產物,主要負責人包括:醫學院的微生物學和免疫學教授Lijun Rong,一名開發抗病毒藥物的專家;世界衛生組織傳統醫學項目副主任、藥理學家Harry Fong;UIC醫學院的藥物化學教授Doel Soejarto,一名著名的植物學家。
提取自小駁骨的天然產物
10多年前,Soejarto教授在在越南河內的Cuc Phuong國家公園內采集到一種用于治療關節炎和風濕的植物——小駁骨(Justicia gendarussa)??茖W家們對它的根、莖、葉提取物深入分析,以便找到能夠對抗艾滋病、結核病、瘧疾、癌癥的新藥物。
最終,研究團隊發現了patentiflorin A,證實它能夠抑制逆轉錄酶的活性,一種調控HIV遺傳物質整合進入宿主DNA中的關鍵酶。
抗病毒效果優于首個抗艾藥物AZT
齊多夫定,AZT,1987年獲批上市的首個抗艾滋藥物,至今仍然是抗病毒雞尾酒療法中的“基石”。AZT通過抑制逆轉錄酶活性阻止HIV的復制。逆轉錄酶負責病毒RNA的逆轉錄過程,從而確保病毒遺傳物質能夠插入宿主基因組中。
現在,研究團隊以以感染HIV的人細胞為材料證實,patentiflorin A對逆轉錄酶的抑制強度更大。
Rong教授表示:“patentiflorin A能夠抑制逆轉錄酶的活性,且效果優于AZT。它在HIV感染的最初階段,即病毒進入巨噬細胞時,就開始發揮作用。” 同時,patentiflorin A對耐藥性HIV同樣有效。
這些特性讓patentiflorin A具備成為抗HIV候選物的潛力。“patentiflorin A有望成為一款新型的抗艾滋藥物,可以計入到雞尾酒療法中,從而提高對病毒的預防和抑制能力。”研究人員強調道。
科學家們還可以人工合成patentiflorin A。Rong教授認為:“如果我們能夠在實驗室合成這一化合物,那么就不需要專門種植、處理植物,從而控制了藥物成本和資金投入,減輕對環境生態的影響。”
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