青蒿素是從復合花序植物黃花蒿(Artemisia annua L.，即中藥青蒿)中提取得到的一種無色針狀晶體，化學名稱為(3R,5aS,6R,8aS,9R,12S,12aR)-八氫-3,6,9-三甲基-3,12-橋氧-12H-吡喃〔4,3-j〕-1,2-苯并二塞-10(3H)-酮。
2015年諾貝爾生理學或醫學獎獲得者屠呦呦就利用青蒿素研制出抗瘧疾的新藥-青蒿素和雙氫青蒿素，對瘧疾原蟲有100%的抑制率。青蒿素極高的藥用價值體現在更多臨床應用方面。
抗瘧疾
青蒿素具有速效和低毒的特點，曾被世界衛生組織稱作是"世界上唯一有效的瘧疾治療藥物"。其抗瘧疾作用機理主要在于在治療瘧疾的過程通過青蒿素活化產生自由基，自由基與瘧原蛋白結合，作用于瘧原蟲的膜系結構，使其泡膜、核膜以及質膜均遭到破壞，線粒體腫脹，內外膜脫落，從而對瘧原蟲的細胞結構及其功能造成破壞，且細胞核內的染色質也受到一定的影響。青蒿素還能使瘧原蟲對異亮氨酸的攝入量明顯減少，從而抑制蟲體蛋白質的合成。
抗腫瘤
青蒿素及其衍生物的抗腫瘤作用主要是依靠誘導細胞的凋亡而實現的，對癌細胞的生長具有顯著的抑制作用。雙氫青蒿素可以通過增加活性氧，從而抑制激活缺氧誘導的相關因子，發揮出選擇性細胞毒作用。線粒體是細胞凋亡的放大器和感受器，調節控制著細胞的代謝活動，線粒體的膜電位誘導細胞的凋亡。青蒿素作用于白血病細胞的細胞膜，改變細胞膜的通透性，使得細胞內的鈣離子濃度升高，這樣不僅使得鈣蛋白酶得以激活，使其膨脹死亡，而且促進了凋亡物質的釋放，細胞凋亡加快。
免疫調節
研究發現，青蒿素及其衍生物的使用劑量在不會引起細胞毒性的情況下，能夠較好的抑制T淋巴細胞絲裂原，從而誘導小鼠脾臟淋巴細胞的增殖。這一發現對于治療 T淋巴細胞所介導的自身免疫性疾病，有很好的參考價值。青蒿玻醋具有增強非特異性免疫的作用，能夠使小鼠血清的總補體活性提高。雙氫青蒿素對于B淋巴細胞的增殖，能起到直接的抑制作用，從而減少B淋巴細胞對自身抗體的分泌，減輕體液免疫反應，對體液免疫有一定的抑制作用，減少了免疫復合物的形成。上海創賽提供青蒿素,63968-64-9,UV≥99%v標準品,C84-6836-20mg,價格135元
抗真菌
青蒿素的抗真菌作用也使得青蒿素表現出了一定的抗菌活性。研究證實青蒿素的渣粉劑和水煎劑對炭疽桿菌、表皮葡萄球菌、卡他球菌、白喉桿菌均有較強的抑菌作用，對結核桿菌、綠膿桿菌、金黃色葡萄球菌、痢疾桿菌等也具有一定的抑菌作用。上海創賽提供雙氫青蒿素,71939-50-9vUV≥98%,標準品,C84-6911-20mg,價格135元
其他
青蒿素在臨床上還具有與冬蟲夏草合用，可以抑制狼瘡腎炎的復發，以達到保護腎臟的功效。其抗纖維化作用，能夠顯著降低肺組織的纖維化程度，對于瘢痕的預防和治療有較好的實用前景。
提取方法
從青蒿中提取青蒿素的方法是以萃取原理為基礎，主要有乙醚浸提法和溶劑汽油浸提法。揮發油主要采用水蒸汽蒸餾提取，減壓蒸餾分離，其工藝為：投料---加水---蒸餾---冷卻---油水分離---精油;非揮發性成分主要采用有機溶劑提取，柱層析及重結晶分離，基本工藝為：干燥---破碎---浸泡、萃取(反復進行)---濃縮提取液---粗品---精制。
半合成路線
從青蒿酸為原料出發，經過五步反應得到青蒿素。
第一步：青蒿酸在重氮甲烷/碘甲烷/酸催化下與甲醇反應，再在氯化鎳存在的條件下，被硼氫化鈉選擇性還原得到二氫青蒿酸甲酯;
第二步：二氫青蒿酸甲酯在四氫呋喃或乙醚溶液中用氫化鋁鋰還原成青蒿醇;
第三步：青蒿醇在甲醇/二氯甲烷/氯仿/四氯化碳溶液中被臭氧氧化后得到過氧化物，抽干后再在二甲苯中用對甲苯磺酸處理得到環狀烯醚;
第四步：環狀烯醚溶解于溶劑中，在光敏劑玫瑰紅/亞甲基藍/竹紅菌素等存在下進行光氧化合生成二氧四環中間體，再用酸處理得到脫羧青蒿素;
第五步：脫羧青蒿素在四氧化釕氧化體系或鉻酸類氧化劑的作用下氧化得到青蒿素。
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