摘要：本發明涉及亮丙瑞林的合成，尤其是涉及與一種固相和液相結合合成亮丙瑞林的方法。主要解決現有亮丙瑞林合成中存在色氨酸絲氨酸片段會有二級構像變化，影響分子活性導致HPLC色譜純化產品收率較低的技術問題。本發明合成由以下步驟組成：1）由Fmoc-Pro-OH與取代度為0.4~0.6mmol的2-氯三苯甲基氯樹脂反應生成Fmoc-Pro-樹脂；2）依次偶聯氨基酸形成固相多肽；3）切割，得到全保護多肽序列；4）全保護多肽與乙胺液相縮合，多肽羧基端封閉；脫側鏈保護得到亮丙瑞林粗肽；5）采用高效逆流色譜萃取，之后凍干得亮丙瑞林純肽。
- 專利類型發明專利
- 申請人無錫亞肽生物科技有限公司;
- 發明人徐紅巖;馮慶賀;
- 地址214174 江蘇省無錫市惠山區惠山大道1699號惠山生命科技園C1區213室
- 申請號CN201610189423.1
- 申請時間2016年03月30日
- 申請公布號CN105622727A
- 申請公布時間2016年06月01日
- 分類號C07K7/23(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;C07K1/02(2006.01)I;
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