摘要:本發明涉及阿拉瑞林的一種固液結合的合成方法。主要解決現有合成方法存在的收率低、成本高、反應條件苛刻、污染大的技術問題。本發明主要合成步驟:1)以脯氨酸-2氯-三苯甲基-氯樹脂為起始樹脂采用芴甲氧羰基固相合成法逐一偶聯每一個保護氨基酸,合成得到側鏈全保護的肽鏈樹脂;2)對側鏈全保護的肽鏈樹脂進行切割,得到全保護的肽鏈片段pGluP-9;3)對全保護的肽鏈片段pGluP-9進行C端乙胺化,得到阿拉瑞林的全保護片段;4)對阿拉瑞林的全保護片段切割除去側鏈保護基,得到阿拉瑞林粗品肽。本發明具備大規?;a能力,操作簡易、工藝穩定、生產成本低,總收率超過40%。
- 專利類型發明專利
- 申請人吉爾生化(上海)有限公司;上海吉爾多肽有限公司;濱海吉爾多肽有限公司;
- 發明人徐紅巖;竺劍峰;飯島悠介;
- 地址上海市閔行區紫月路519號
- 申請號CN201210204261.6
- 申請時間2012年06月20日
- 申請公布號CN102702327B
- 申請公布時間2013年10月30日
- 分類號C07K7/23(2006.01)I;C07K1/06(2006.01)I;C07K1/04(2006.01)I;