摘要：本發明提供了一種達卡他韋的合成方法，其包括以4,4’?二(2?鹵代乙?；?聯苯為原料，與N?(甲氧羰基)?L?纈氨酸?L?脯氨酸在有機溶劑及堿存在下發生酯化反應，得到中間體B。然后，中間體B與醋酸銨在二甲苯溶液中于100?120℃下發生脫水環化反應得到游離堿C。隨后，游離堿C與HCl反應后，得到達卡他韋粗品。最后，達卡他韋粗品重結晶后得到達卡他韋。該合成方法，具有合成路線簡單、操作方便、純化簡單等優點，且經該合成反應得到的達卡他韋純度高，收率大，極大的提高了達卡他韋原料藥的質量，降低其生產成本，適合于工業化大生產。
- 專利類型發明專利
- 申請人四川同晟生物醫藥有限公司;
- 發明人燕青;謝海;陳紋銳;白順強;張麗;
- 地址618019 四川省德陽市旌陽區天元鎮武廟村
- 申請號CN201610514083.5
- 申請時間2016年07月04日
- 申請公布號CN106256825A
- 申請公布時間2016年12月28日
- 分類號C07D403/14(2006.01)I;
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