摘要：本發明涉及一種用于制備Axl受體蛋白酪氨酸激酶抑制劑多環雜芳基取代三唑的中間體的高純度合成方法，該方法包含以下步驟：a)將消旋體化合物A溶于第一有機溶劑中，滴加手性酸的第二有機溶液，大量固體析出，滴加完畢后，升溫加熱至固體全溶，反應液緩慢冷卻至室溫并攪拌過夜，大量光學化合物A?1的手性酸鹽呈固體析出；b)將步驟a中得到的體系減壓過濾，將所得固體在第三有機溶劑或第三有機溶劑與水的混合溶劑中，重結晶一次或兩次，得到高純度光學化合物A?1的手性酸鹽；c)將步驟b中得到的手性酸鹽用堿水解后制得光學化合物A?1；使用該方法能夠得到高純度的手性中間體A?1，其ee值高達99％，避免通過使用手性色譜分析方法制備單一異構體，本方法操作簡單、環境友好，節約成本、適合工業生產。
- 專利類型發明專利
- 申請人上海皓元生物醫藥科技有限公司;
- 發明人倪治中;王業發;馬濤;楊惠;孫昱飛;周治國;高強;鄭保富;
- 地址201203 上海市浦東新區張江高科技園區蔡倫路720弄2號502室
- 申請號CN201610542503.0
- 申請時間2016年07月11日
- 申請公布號CN106083764A
- 申請公布時間2016年11月09日
- 分類號C07D295/135(2006.01)I;C07B57/00(2006.01)I;
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