摘要:本發明公開一種panobinostat(帕比司他)的制備方法,包括以下步驟:將苯肼、無水甲醇4A分子篩加入三頸燒瓶中,加入5?氯?2?戊酮后再加入甲醇;將反應液過濾,濾液減壓蒸除甲醇;再通過洗滌,過濾后濾液減壓濃縮,得到棕紅色粘稠物2?甲基色胺;步驟二:將4?甲基肉桂酸甲酯、DMF、冰乙酸和NBS加入到三頸瓶中,氮氣保護下升溫至10℃?170℃反應1?7h;生成淡黃色油狀物;該過程采用DMF+CH3COOH,溶劑選擇上降低了毒性,后續反應還需要在DMF溶劑下反應,因此減少了溶劑處理和提高了中間體的純度;本制備方法經濟環保低毒具有很高的市場應用價值。
- 專利類型發明專利
- 申請人深圳市康立生生物科技有限公司;
- 發明人黃生宏;
- 地址518000 廣東省深圳市龍崗區中心城清林西路深圳市留學人員(龍崗)創業園一園121-122室
- 申請號CN201610019918.X
- 申請時間2016年01月13日
- 申請公布號CN105732467A
- 申請公布時間2016年07月06日
- 分類號C07D209/14(2006.01)I;