摘要：本發明涉及藥物中間體制備技術領域，具體公開了一種沙格列汀中間體的制備方法，包括下列步驟：以（R）-5-羥基吡咯-2-酮為原料，并用苯甲醇為溶劑，70～80℃下，脫水得到5-芐基羥基吡咯-2-酮；再通過上Boc保護,還原，脫水,環丙化，生成式Ⅳ化合物,接著通過脫芐,上甲磺?；?上氰基,最后水解得到(1S,3S,5S)-3-(氨基羰基)-2-氮雜雙環[3.1.0]己烷-2-甲酸叔丁酯。本發明方法所用原料制備簡便，操作條件易于控制，反應收率高，無污染，對應異構體選擇性高，適合于工業化生產。
- 專利類型發明專利
- 申請人滄州那瑞化學科技有限公司;
- 發明人王平;周文峰;張少平;劉勁松;于淑玲;張偉;
- 地址061108 河北省滄州市渤海新區化工產業園區緯二路北側經五路西側
- 申請號CN201510479435.3
- 申請時間2015年08月03日
- 申請公布號CN105037245A
- 申請公布時間2015年11月11日
- 分類號C07D209/52(2006.01)I;
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