摘要:本發明屬于醫藥化工技術領域,具體涉及一種制備(S)-卡維地洛的方法。將4-羥基咔唑、(R)-環氧氯丙烷泵入反應釜中,反應過程中將反應料液泵入裝填除水劑的外循環除水系統中循環除水,制得的(S)-4-(2,3-環氧丙氧基)-9H-咔唑與N-芐基-2-(2-甲氧基苯氧基)乙胺反應,即得(S)-卡維地洛。在第一步反應過程通過外循環除水裝置使得反應過程中產生的水可以有效地被除去,降低(S)-4-(2,3-環氧丙氧基)-9H-咔唑的損失,實現低能耗、簡單、快捷地生產,得到第一步產物(S)-4-(2,3-環氧丙氧基)-9H-咔唑的轉化率大于90%,最終(S)-卡維地洛的收率大于85%,反應底物利用率明顯提高。
- 專利類型發明專利
- 申請人南京工業大學;
- 發明人盧定強;王翠;凌岫泉;陳佳;歐陽平凱;江鴻;
- 地址211816 江蘇省南京市浦口區南京工業大學江浦校區藥學院
- 申請號CN201110184231.9
- 申請時間2011年07月04日
- 申請公布號CN102285910A
- 申請公布時間2011年12月21日
- 分類號C07D209/88(2006.01)I;