Acetazolamide | MedChemExpress

　　Acetazolamide, 是一類磺胺類藥物，中文名稱為乙酰唑胺/醋唑磺胺。它的CAS號為：59-66-5，分子量約為 222.25，IC₅₀為 30 nM。乙酰唑胺是一種碳酸酐酶抑制劑，其發揮相應的藥理作用與碳酸酐酶自身在機體的作用，有著密不可分的關系。

　　碳酸酐酶主要分布在血液紅細胞和腎臟的近端小管。它在近端小管發揮著鈉、碳酸鹽、**鹽等離子的重吸收作用。當乙酰唑胺抑制碳酸酐酶后，碳酸酐酶無法發揮相應的生物學功能。鈉、碳酸鹽、**鹽等離子就無法重吸收回到體內，進而導致大量離子外流，大量水外流。臨床研究表明，大量的離子外流會降低血壓、顱內壓、眼內壓。而大量磷酸鹽的外流，使得血液中的酸度增加。使用乙酰唑胺后，會使得患者的尿鈉、尿堿度顯著增加。

藥代動力學

　　口服易吸收，蛋白結合率很高?？诜?500mg 后 1～1.5 h眼壓開始降低，2～4 h 血藥濃度達峰值，為 12～27 μg/ml，作用可維持 4～6 h，半衰期為 24～5.8 h；口服緩釋膠囊500 mg后 2 h開始起降眼壓作用，峰時間為 8～12 h，血清峰濃度為 6 μg/ml，作用持續 18～24 h；靜脈注射 500 mg 后 2 min開始降眼壓作用，15 min達峰值血藥濃度，作用持續 4～5 h。乙酰唑胺無論口服給藥或靜脈注射，給藥量的90%～99%在 24 h內以原形由腎臟排泄，但緩釋膠囊在 24 h 內僅排出 47%。

適應癥

　　1.治療各種類型的青光眼及降低抗青光眼和某些內眼手術前的眼壓，是短期控制各型青光眼眼壓升高的有效降眼壓的輔助藥物。

　　2.用于心源性水腫。還用于腦水腫，能減少腦脊液的產生。

　　3.治療消化性潰瘍，能抑制胃酸分泌。

　　4.試用于癲癇大、小發作。

　　5.還可用于治療急性高山病和少年肌陣攣性癲癇。

　　6.心力衰竭時的低氯性堿血癥、低鉀血癥性周期性麻痹。

禁忌癥

　　1.對乙酰唑胺或其他碳酸酐酶抑制藥、磺胺類藥、噻嗪類利尿藥過敏。

　　2.腎上腺衰竭及腎上腺皮質功能減退。

　　3.低鈉血癥及低鉀血癥。

　　4.嚴重肝、腎功能障礙。

　　5.高氯性酸中毒。

　　6.心力衰竭。

　　7.有尿結石病史。

　　8.慢性非充血性閉角型青光眼患者。

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　　Acetazolamide

　　Acetazolamide 是一種碳酸酐酶 (carbonic anhydrase，CA) IX抑制劑，抑制 hCA IX，IC₅₀為 30 nM。

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